São-lhe atribuídas propriedades tóxicas e medicinais: afrodisíaca, alucinógena, analgésica e narcótica.
O uso da raiz da planta é muito antigo, encontrando-se citado nos textos bíblicos em Gênesis 30:14 e Cantares 7:13. Segundo lendas medievais, as raízes da mandrágora deveriam ser colhidas em noite de lua cheia, puxadas para fora da terra por uma corda presa a um cão preto; e se outro animal ou pessoa fizesse esta tarefa, a raiz "gritaria" tão alto que o mataria . Outra lenda refere que a mandrágora tinha como semente o Sêmen de um homem enforcado .
Apesar do grande interesse demonstrado na planta mandrágora ao longo dos tempos e do uso secular das raízes na medicina tradicional, surpreendentemente poucos trabalhos foram publicados sobre seus componentes químicos. Entre os alcaloides referidos na sua constituição, possivelmente em mais de uma espécie, encontram-se a hiosciamina, hioscina, apoatropina.
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